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改变宫颈黏液的性质
正常情况下:子宫颈的腺体在女性激素的影响下产生黏液,它和阴道壁的细胞混在一起,成为白带。宫颈的黏液随月经周期而变化,在月经刚完时,体内雌激素还少,宫颈黏液的量也比较少。当接近排卵期时,体内的雌激素达到高峰,产生较多的黏液,稀薄而透明,这种黏液有利于精子的通过和保护精子的活力。排卵后,卵巢分泌孕激素,在孕激素的影响下,宫颈分泌的黏液变得黏稠而不透明,呈乳白色,这样的宫颈黏液不利于精子穿过。
服用口服避孕药之后:使用避孕药,宫颈腺体受药物中孕激素的影响,也变为黏稠,不利于精子通过从而起到避孕作用。
改变输卵管的正常蠕动
正常情况下:输卵管的蠕动受性激素的影响而有周期性变化,以利于精子、卵子和受精卵的运行。
服用口服避孕药之后:避孕药中的雌激素可以加速输卵管的运动,孕激素对输卵管上皮的纤毛及分泌细胞有影响,使卵子和精子的运行有所改变,使受精卵在输卵管中的运行加快,当受精卵到达宫腔时,子宫内膜的发育尚未成熟,不利于受精卵着床,因而起到了避孕作用。
口服避孕药40年来的发展历程
多年以来,口服避孕药的成分不断地发生变化,其目的就是发展成为最佳口服避孕药,即向使用者提供所有益处,同时使副作用降到最低。
这种发展以量变和质变为特征:
1。雌激素剂量的减少。
2。孕激素种类的不断更新。寻找更接近人体的自然的孕激素,如Yasmin正是模仿人类天然孕激素制成的。并且,也不断寻找具有避孕之外的益处。
3。发展具有选择性的新型孕激素。
专业知识:什么是孕激素的“选择性”?
孕激素因为结构同雄性激素有相似之处(“长得像”),所以就会表现出一些雄性激素的作用,如引起痤疮等不为女性所欢迎的作用。而选择性就是指孕激素的雄激素样作用尽可能小,而孕激素样作用尽可能同人体自身的孕酮相当。
1981年,第一个含新一代孕激素的口服避孕药Mavelon(妈富隆)面世,妈富隆含有150微克的去氧孕烯和30微克的炔雌醇,受到了妇女们的极大欢迎,迄今已成为世界范围内用量最大的口服避孕药品牌之一。由于其非常高效的避孕效果和优良的周期控制,副作用发生率很低、对脂代谢无负面影响,且对雄激素性皮肤疾病有改善作用。
1988年,另一种含去氧孕烯(DSG)的超低剂量口服避孕药问世,这种口服避孕药Mercilon(美欣乐)的炔雌醇剂量仅有20微克/日。再次使雌激素剂量的减少成为可能。
最新含有去氧孕烯(DSG)的口服避孕药是Gracial,它是一种双相制剂(头7天雌激素为主,后15天孕激素为主的制剂),由于比其他含DSG口服避孕药具有更多的雌激素作用,因此Gracial特别适合有周期调控或痤疮问题的口服避孕药使用者。
另一种新一代孕激素孕二烯酮(GSD),20世纪70年代由德国先灵(Schering)公司开发出来,1987年以Gynera为名将这种孕激素药物推向市场,同样,惠氏(Wythe)公司也推出了这种孕激素药物Minulet(敏定偶)。直到最近,新型口服避孕药一直强调减少剂量,加强安全性。而事实上目前使用的含新一代孕激素的口服避孕药都很安全有效。因此,应该将避孕药发展的焦点放在对制剂的“微调”上,以适合一些妇女的个别需要。也就是说,对于不同个体,雌激素和孕激素的绝对剂量、具体复合种类和不同配比都能造成不同的副反应,有了更多选择,女性才能拥有更多自由和安全。
专业知识:什么是新一代口服避孕药?
雌激素剂量减少
这是口服避孕药的第一个改进之处。为了将口服避孕药对心血管的危险性降到最低,增加其耐受性,其中的雌激素成分从最早的每片150微克逐渐降至50微克或更低剂量。与含更高雌激素剂量的口服避孕药相比,只含有30微克炔雌醇所引起的循环系统副作用要减少很多。
尽管雌激素的减少明显降低了循环系统副作用,但同时也带来了显著的脂代谢问题。早期口服避孕药中的孕激素具有相对较高的雄激素活性,对脂代谢有一些潜在的不利影响,如降低HDL…胆固醇(高密度脂蛋白…胆固醇),增加LDL…胆固醇(低密度脂蛋白…胆固醇)水平。不过由于这时期的口服避孕药中的雌激素含量较高,能增加HDL…胆固醇,降低LDL…胆固醇水平,应足以抵消甚至逆转孕激素的副作用。但是当雌激素的剂量降低到30微克时,它对血脂的有益作用就不足以抵消孕激素的副作用了。所以,早期的低剂量口服避孕药会伴有脂代谢的副作用。
孕激素剂量的减少
在口服避孕药中雌激素剂量减少的同时,具有更高选择性的孕激素也被开发出来,这使得孕激素剂量减少成为可能。这一点尤其重要,因为一些发现显示了孕激素的剂量与动脉疾病的发生频率之间有一定的联系。
但是,即使剂量降低,早期的孕激素仍然具有相当高的雄激素活性,会引起诸如痤疮这样的副作用。而且,和30微克的炔诺酮组成复合片剂时,它们仍对脂代谢有负面影响。三相口服避孕药的出现使每一个周期所含孕激素的量更低,代表了另一种减少孕激素含量的方法,它减少了孕激素对脂代谢的不利影响。
更高选择性的孕激素
上面这些问题使得研究者们将目标集中在发展新的、具有选择性的化合物的方向上。
欧加农公司发展的去氧孕烯(DSG),是用于口服避孕药的第一个具有高选择性的孕激素。去氧孕烯的活性代谢物依托孕烯同孕激素受体有很强的亲和力,而几乎没有雄激素活性。它是一个强效排卵抑制剂,并且和所有的孕激素一样,阻止精子穿越宫颈黏液。
避孕药的额外功能
新一代口服避孕药的“人性化”进步体现
口服避孕药经历了三代变化。女人们在这些合成激素中变得越来越自由,口服避孕药从一种强力的药物逐渐趋向于“人性化”,其进步性至少体现在两方面:危害减低;良性副作用增加。
激素含量大幅度降低,以保证服用者的健康。更妥善的设计配方还使得避孕药降低了很多种病症的可能性。
今天的避孕药已大大不同于早期的避孕药,雌激素含量降低了80%,孕激素降低了90%,因此今天的避孕药已经不再会导致明显的体重增加、形成血栓、引起心脏病等许多副作用。当然,少数有高血压或糖尿病的女性也可能有恶心、月经周期紊乱或情绪变化无常等症状。现代口服避孕药的雌激素含量只有30微克或20微克,使雌激素相关的副作用(恶心、头疼、乳房触痛等)的发生降低到最低。这些副作用,如果发生的话,连续服用口服避孕药3个月后可自行消失。另外,除了复方型避孕药,现在也有只含有孕激素的避孕药。因为雌激素会对哺乳期女性有影响。而只含孕激素的避孕药就能使哺乳期的女性也能享受安全的避孕了。
常规口服避孕药能降低哪些病症的发病率?
1。由于避孕药中的性激素能使子宫内膜增长得比较薄并且提早萎缩,所以当子宫内膜脱落时出血较少。服避孕药后,既可达到避孕的目的,同时又调整了月经周期,减少了月经出血量,可谓一举两得。对有些痛经的患者,避孕药抑制排卵后,痛经可减轻或消失。
2。服用常规避孕药能使女性患卵巢癌的危险性降低40%,长期服用时降低幅度高达80%。卵巢癌的发生与排卵有关,卵巢排卵后局部形成囊肿,排卵次数越多,形成的囊肿也越多,而这种囊肿有可能发生恶性病变。服用避孕药能抑制排卵,减少了囊肿的形成,所以也就减少了卵�