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唐·甄权《药性本草》：〃杀疳虫，治鼠漏恶疮，烧灰傅一切有虫恶疮，滋胤疮。〃
宋·《日华子诸家本草》：〃治疳气，小儿面黄癖气，破癥结，烧灰油调，敷恶疮。蟾酥同牛酥或吴茱萸苗汁调，摩腰眼阴囊，治腰肾冷，并助阳气，又疗虫牙。〃
明·《本草纲目》：〃治一切五疳、八痢、肿毒、破伤风、病脱肛、发背疔疮、一切恶肿。
明·《本草汇言》：〃疗疳积，消膨胀，解疔毒之药也。能化解一切瘀郁壅滞诸疾，如积毒、积块、积胀、内疔痈肿之证，有攻毒拔毒之功也。〃
清·《本草求真》：〃蟾蜍气味辛寒，凡癥瘕积块，风犬咬伤，小儿疳积，瘟疫发斑，疮疽发背；用之皆效。以其辛有发散之能，寒有逐热之功，外敷固见神功，内服亦能去积除热。蟾酥味辛气温有毒，能拔一切风火；
辛温以治。盖辛主散，温主行，使邪气尽从汗出，不留内入，而热自可除矣。〃
配伍应用：蟾蜍、蟾酥无论内服外用，均有解毒消肿，止痛之功，临床每与活血消肿止痛药配伍应用。如《外科大成》玉红散即由蟾酥、升药、乳香、没药等组成，用治疮疡溃后腐肉未脱或溃久不敛致成瘘水。走马牙疳多见于小儿，发病急，病势重，治疗非易，《杨氏家藏方》必效散以蟾酥，人中白、麝香等共研外敷，治一切牙疳，齿龈蚀烂，口臭出血。《郑氏小儿方》以癞蛤蟆、黄连、青黛、麝香合研外敷走马牙疳，侵蚀口鼻。《喉科心法》六神丸由蟾酥、牛黄、珍珠、当门子、辰砂共为细未、米浆为丸、百草霜为衣，治疗时邪疫毒，烂喉丹痧，喉风喉痈，双单乳蛾汤水难进者；并治疔疮对口、痈疽发背、肠痈、腹疽、乳痈、乳岩，一切无名肿毒；兼治小儿痰急惊风，肺风痰喘危在倾刻。用于痧症吐泻腹痛，夏季感受寒湿秽浊之气，误食不洁之物，腹痛吐泻，肢冷脉伏，甚则昏厥者，蟾酥内服有辟秽止痛，开窍醒神之功，临床多与麝香、丁香、茅术、西黄等芳香之品同用，如《绛囊撮要》蟾酥。《普济方》蟾酥托里丸治一切恶疮，由蟾酥、穿山甲、百草霜等组成。《医学正传》蟾酥膏（蟾酥、白丁香、寒水石等）研细外敷治瘰疬。此外，以蟾酥、麝香共用治牙痛极效《圣惠方》。《外科大成》蟾酥散以蟾酥、半夏、闹羊花、胡椒等组成，用于外科麻醉。《三因极一病证方论》蟾蜍膏治附骨疽，久不瘥，脓汁败坏，或骨从疮孔出。大蟾蜍一只、乱发一块、猪脂一斤，同煎去滓凝膏，贴之即愈。……
民间应用：民间用药，蟾蜍极受青睐。我们杭州人端午节，人们食用蟾蜍，饮用雄黄酒预防暑天热毒的习俗由来已久。治小儿疳积、腹大、黄瘦骨立、头生疮、结如麦穗，用立秋后大蟾蜍一只制过服之，积秽自下，一月后形容改变，妙不可言。小儿脐疮出汁，久不瘥，蟾蜍烧未傅之，日三，甚验。
治破伤风：用蟾蜍切剁如泥，入花椒一两，同酒炒熟，再入酒二两半，温热服之，少顷通身汗出，神效。又以蟾酥二钱，汤化为糊，干蝎酒炒，天麻各半两为未，合捣丸，绿豆大，每服一丸至二丸，豆淋酒下。
治狂犬咬伤：每七日一发：生食蟾蜍脍绝良，亦可烧灰食之。
折伤接骨：大蟾蜍生研如泥，劈竹裹缚，其骨自痊。
拔疔毒：蟾酥以白面黄丹制作剂，每丸麦粒大，挑破纳入，仍以水澄膏贴之。
治喉痹乳蛾等症：癞蛤蟆眉酥，和草乌尖末，猪牙皂角末等分为丸，小豆大，每研一丸，点患处，神效。
治痈疽发背，无名肿毒初起者：以蟾酥，广胶，米醋共加热，不住手擦患处，以愈为度。
使用注意：孕妇禁服，蟾酥外用不可入目。
现代研究
蟾蜍入药早在东汉时代就有记载，具有清热解毒，活血化瘀，软坚散结之功效，现代药理学研究发现它具有抗癌、升高白细胞、强心、升压、兴奋呼吸等功效。
化学成分：蟾蜍耳后腺及皮肤腺中含有多种化学成分，计有：蟾蜍甾二烯类（蟾毒灵、远华蟾毒精、日蟾毒它灵、蟾毒它灵、嚏根草甙元、羟基华蟾毒精、脂蟾毒精……）；强心甾烯蟾毒类（沙门甙元一3一半辛二酸酯、沙门甙元一3一辛二酸精氨酸酯、沙门甙元一3一庚二酸精氨酸酯、沙门甙元一3一硫酸酯……）；吲哚碱类（5一羟色胺、蟾蜍色胺、蟾蜍季胺、蟾噻咛、脱氢蟾蜍色胺……）；甾醇类（胆甾醇、7B一羟基胆甾醇、麦角甾醇等）；其他尚有多糖类、有机酸、氨基酸、肽类、肾上腺素。
药理作用：蟾蜍制剂能改善血液流变学和内脏血管的功能；有强心作用，对心肌缺血的影响（体外实验表明：蟾酥可使纤维蛋白原液的凝固时间延长，其抗凝作用与尿激酶类似，可使纤维蛋白溶解后溶酶活性化，而增加冠状动脉灌流量。对血栓形成导致的冠状血管狭窄而引起的心肌梗死等缺血性心脏障碍，能增加心肌营养性血流量，改善微循环，增加心肌供氧。），有明显的升高动脉压作用，对内毒素血症所致休克有较好的疗效（主要与它具有强心、升
压和抑制血小板凝聚等作用有关）；能升高白细胞及提高机体免疫球蛋白IgG含量作用；能使呼吸兴奋；抗肿瘤；消炎；麻醉；能兴奋
肠平滑肌，使其收缩振幅增大，频率加快；尚能镇咳。对绿脓杆菌、步他球菌、葡萄球菌、变形杆菌有抑制作用；
配伍制剂：蟾蜍镇痛膏，由蟾酥、马钱子、天南星、川乌、雄黄、白芷等组成，功能消肿止痛，散结，适用于各种肿块的止痛、消散，也可用于肌肉劳损、骨刺、风湿性关节炎等引起的疼痛。蟾蜍锭：由蟾酥、麝香、冰片、蜈蚣、儿茶、大黄等组成，功能：清热解毒，消肿止痛，用于痈疽发背，无名肿毒，恶疮初起，疼痛坚硬，以及毒虫咬后红肿痒痛。蟾酥片：由蟾酥、蒲公英等组成，功能抗结核，消炎，主治结核病、感染等。金蒲胶囊：由蟾酥、牛黄、山慈菇、苦参、砂仁等组成，功能：清热解毒，消肿止痛，益气化痰，用于晚期胃癌，食管癌等患者痰湿瘀阻及气滞血瘀症。安替可胶囊：由蟾皮、当归等组成，功能：软坚散结，解毒定痛，养血活血。可单独应用于肿瘤治疗；与放射合用，可增强放疗的敏感性而提高疗效。
现代应用
治疗心力衰竭：用强心散（蟾酥、茯苓）治疗各种心力衰竭30例，显效14例，有效12例，无效4例，总有效率86·7％。
麻醉：用蟾酥制成的蟾酥酊，擦于病牙龈部及牙周袋内，约3分钟即可试拔牙，共拔病牙69例，有效率达100％，优良率85％。
治疗化脓性感染：用蟾酥水溶性总成分注射液10…20mg肌注，日2次。临床观察252例，计急 性扁桃体炎73例，各种脓肿62例，疖痈34例，急性乳腺炎18例，急性淋巴管炎及淋巴结炎14例，冠周炎及牙周炎12例，脓疤病9例，其他化脓性炎症30例。临床症状除机能障碍及局部红、肿、热、痛外，伴恶寒发热，全身不适138例，其中体温38…39摄氏度105例，38摄氏度以下者33例。疗效：痊愈（临床症状、体征消失，白细胞及中性粒细胞正常）204例，好转29例，无效17例，总有效率93。2％，疗程最短1天，最长21天。
治疗肺结核等结核病：用蟾酥水溶性注射液每日16…20mg肌注，3个月为1个疗程，临床治疗浸润型肺结核26例，慢性纤维空洞型肺结核3例，胸膜炎1例，淋巴结核4例，骨结核2例，腰椎结核3例，结核性骨髓炎3例，副睾结核1例，共计43例，总有效率83。7％，痊愈率和显效率为46·5％。
治疗肿瘤：现代研究证明蟾蜍内脂类有抗肿瘤作用，蟾酥提取物在体外能抑制人的肝癌，卵巢腺癌、颧上下颌未分化癌、间皮癌、胃癌、脾胃瘤、唇癌、软肉瘤等肿瘤细胞的呼吸。华蟾蜍毒素、华蟾蜍次素，均有明显的抗肿瘤作用。蟾皮和蟾胆汁对小鼠移植性宫颈癌U14和腹水型肝癌的生长有抑制作用，能抑制人肝癌和白血病细胞的呼吸，提高机体免疫力。为此，有很多肿瘤医师作了大量的临床研究。
1、治疗肝癌。骆氏用复方蟾龙丸（蟾酥、天龙、儿茶、藤梨根、夏枯草等组成）治疗原发性肝癌137例，显效21例，有效45例，无效71例，有效率48。2％。有人用复方蟾酥片治疗晚期肝癌2例，取得腹水消退，胃纳增加，病情稳定的良效。民间用活蟾蜍5只，黄酒500克，共蒸1小时，去蟾取酒，每日30克，对色滞血瘀，肝郁不舒之肝癌痛者有效。
2、治疗食管癌、胃癌。王氏用复方蟾�